Форма выпуска и состав
Ацикловир-Акрихин выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоскоцилиндрические, голубого цвета с более темными и более светлыми вкраплениями и иногда белыми пятнами, с риской на одной стороне и фаской (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера и инструкция по применению препарата);
- мазь для наружного применения 5%: белая или почти белая однородная масса, допускается присутствие характерного запаха (по 2, 3, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба и инструкция по применению Ацикловира-Акрихин).
Состав на 1 таблетку:
- активный компонент: ацикловир – 200 мг или 400 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, повидон, вода очищенная.
Состав на 1 г мази для наружного применения:
- активный компонент: ацикловир – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, полиэтиленоксид 1500, пропиленгликоль, воск эмульсионный, вазелин, вода очищенная.
Таблетки | 1 табл. |
ацикловир | 0,4 г |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.
Мазь 5 % | 1 г |
ацикловир | 0,05 г |
в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакологические свойства
Инструкция по применению таблеток Ацикловир Акрихин указывает, что это средство является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида. Медикамент оказывает губительное действие на вирус. В зараженных клетках содержится большое количество вирусной тимидинкиназы. Именно в них происходит реакция фосфорилирования, в результате которой ацикловир трансформируется в монофосфат и стимулирует выработку фермента трифосфата.
В инструкции по применению Ацикловира Акрихин 200 мг говорится, что его доступность после приема составляет от 15 до 30%. Лекарственный препарат хорошо впитывается из пищеварительного тракта и легко усваивается. Большая часть лекарства выводится через почки, около 2% — через ЖКТ.
Фармакодинамика
Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.
Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат.
После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.
Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.
При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.
Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.
Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).
В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).
Показания к применению
Ацикловир Акрихин назначается при вирусных инфекциях.
Врачи рекомендуют лечение этим средством при:
- герпесе первого и второго типов (в т. ч. генитальном);
- обострении рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом герпеса.
Кроме этого, его могут назначить для лечения первичных инфекций, таких как ветряная оспа или опоясывающий лишай.
С осторожностью необходимо принимать медикаментозное средство людям, у которых наблюдается аллергическая реакция на его составляющие компоненты.
Препарат противопоказан детям младше трех лет.
Пожилым людям и больным, страдающим неврологическими патологиями и почечной недостаточностью, Ацикловир назначается по усмотрению врача.
В период беременности или кормления грудью средство применяется только в том случае, когда польза от него для женщины выше возможного риска для малыша. Лучшим вариантом при лактации станет прекращение кормления, так как препарат накапливается в грудном молоке.
Таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с целью профилактики или лечения следующих заболеваний:
- лечение рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- профилактика рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у больных с иммунодефицитом;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у лиц с нормальным иммунным статусом;
- лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex), в том числе генитального герпеса;
- комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга).
Мазь Ацикловир-Акрихин применяют наружно при кожных проявлениях ветряной оспы, опоясывающего лишая, генитального герпеса и инфекций кожи, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2.
Абсолютные противопоказания для препарата в форме таблеток:
- детский возраст младше трех лет;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к валацикловиру, ганцикловиру, ацикловиру или вспомогательным ингредиентам препарата.
Относительные (таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- дегидратация;
- неврологические нарушения или неврологические реакции на цитотоксические препараты (в том числе в анамнезе);
- пожилой возраст;
- период беременности.
Мазь Ацикловир-Акрихин противопоказана пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам. Препарат в форме мази с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, а также у беременных и кормящих женщин.
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.
Гиперчувствительность.
Ацикловир-Акрихин: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10–25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.
Детям до 2 лет — половину дозы взрослых.
Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5–10 дней.
Дозировка лекарственного средства определяется врачом и зависит от заболевания. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи и запиваются водой. В инструкции по применению к Ацикловиру Акри в дозировке 200 мг указано, что взрослым нужно принимать по одной таблетке пять раз в день. Минимальный перерыв между приемами должен составлять 4 часа. Лечение проходит на протяжении недели. При генитальном герпесе его продолжительность увеличивается до двух недель.
При комплексном лечении пациентам с развернутой стадией ВИЧ-инфекции врачи назначают по 400 мг Ацикловира. Принимать лекарство необходимо 4 раза в день через каждые 6 часов. Курс лечения составляет 10 месяцев.
При таком заболевании, как опоясывающий лишай, препарат назначается по 800 мг пять раз в день. Детям в возрасте от 6 лет лекарство выписывают в той же дозировке, что и взрослым.
При ветряной оспе нужно принимать 800 мг 4 раза в день.
Таблетки
В форме таблеток Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу же после еды. Препарат следует запивать водой.
Режим дозирования индивидуален и зависит от степени тяжести основного заболевания.
Рекомендуемые дозы для детей старше трех лет и взрослых:
- лечение опоясывающего лишая: по 800 мг 5 раз в день (каждые 4 часа во время бодрствования, кроме ночного сна), длительность курса составляет 7–10 дней;
- профилактика инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у больных с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов); максимальная доза составляет до 400 мг препарата 5 раз в день (в зависимости от степени тяжести инфекции);
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у лиц с нормальным иммунным статусом: по 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов, продолжительность курса составляет от 6 до 12 месяцев;
- лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов: по 200 мг 5 раз в день (каждые 4 часа, кроме времени ночного сна), длительность курса составляет 5 дней (при генитальном герпесе – 10 дней) или более в случае необходимости;
- комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга): по 400 мг 5 раз в день.
При ветряной оспе детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 400 мг препарата 4 раза в день, а взрослым и детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в день. Точная доза определяется из расчета 20 мг на кг массы тела. Продолжительность терапии составляет 5 дней.
У больных с нарушениями функции почек дозу Ацикловира-Акрихин корректируют в зависимости от вида инфекции и величины клиренса креатинина. При инфекциях, вызванных Herpes simplex и клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, дозу следует снизить до 400 мг в сутки в два приема (интервал между приемами должен быть не менее 12 часов).
Суточная доза препарата для пациентов с выраженным иммунодефицитом (в качестве поддерживающей терапии) и ветряной оспой или опоясывающим лишаем с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет по 800 мг 2 раза в день (с интервалом не менее 12 часов), а с клиренсом креатинина 10–25 мл/мин – по 800 мг 3 раза в день (с интервалами между приемами не менее 8 часов).
Ацикловир-Акрихин в форме мази применяют наружно. Препарат наносят тонким слоем каждые 4 часа (5 раз в день) на пораженную кожу, а также участки, граничащие с ней. Можно использовать ватный тампон или наносить мазь непосредственно руками (предварительно вымытыми).
Лечение продолжают до образования корки на пузырьках или до их полного заживления. В среднем курс длится 5 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней. Если эффект от лечения отсутствует, следует обратиться к врачу.
В случае передозировки ацикловира (после приема внутрь) наблюдаются такие симптомы, как эмоциональное возбуждение, летаргия, судороги и кома. Возможно осаждение ацикловира в почечных канальцах, если его содержание более 2,5 мг/мл, что выше порога растворимости.
Рекомендуется проведение симптоматического лечения.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин случаев передозировки не отмечено.
Взаимодействие
Возможные побочные действия Ацикловира-Акрихин при приеме внутрь (в форме таблеток):
- желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота и рвота, жидкий стул; редко – обратимое повышение активности ферментов печени и уровня билирубина;
- центральная нервная система: слабость, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, головокружение, спутанность сознания, эмоциональное возбуждение, судороги, ощущение онемения в конечностях, галлюцинации;
- мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая недостаточность функции почек;
- система кроветворения: очень редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия;
- аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, анафилактический шок;
- прочие реакции: боль в мышцах, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, патологическое выпадение волос, увеличение лимфатических узлов.
При наружном применении могут возникать побочные эффекты со стороны кожи и подкожных тканей: сухость, покраснение и шелушение кожи, чувство жжения. Возможно местное воспаление (если мазь попала на слизистые оболочки), а также развитие аллергического дерматита.
Пробенецид увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс ацикловира.
При совместном применении с нефротоксическими средствами повышается вероятность нарушения функции почек.
Ацикловир-Акрихин в форме мази не вступает во взаимодействие с другими лекарствами, однако одновременное применение иммуностимуляторов усиливает эффект препарата.
Препарат Ацикловир Акрихин может отрицательно сказываться на работе пищеварительной, нервной и мочевыделительной систем. Отрицательные реакции могут выражаться в следующих заболеваниях и состояниях:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- острая боль в животе;
- анемия;
- тромбоцитопения;
- острая почечная недостаточность;
- головная боль;
- слабость.
Кроме этого, в период лечения у пациента может возникнуть сонливость или бессонница, галлюцинации и судороги. При появлении любого из побочных эффектов необходимо обратиться за медицинской помощью. Врач снизит дозировку или назначит другое средство.
При неправильном использовании препарата у пациента может развиться передозировка. К ее симптомам относятся судороги, потеря сознания, нервные расстройства или кома. Если у больного наблюдаются признаки передозировки, ему необходимо промыть желудок и некоторое время находиться под наблюдением врача.
Ни в коем случае нельзя пить таблетки одновременно с пробенецидом, так как их эффективность снижается. Прием нефротоксических средств одновременно с Ацикловиром может привести к нарушениям в работе почек.
В период приема препарата пациенту необходимо следить за состоянием своего здоровья и пить как можно больше жидкости. При лечении генитального герпеса больному необходимо отказаться от половых связей до полного выздоровления.
Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК-полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр.
Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.
Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.
Пробенецид замедляет экскрецию.
Стоимость и аналоги
Цена на Ацикловир Акрихин практически во всех аптеках станы составляет 150 рублей. Если по каким-то критериям этот препарат не подходит, можно подобрать его аналог. К средствам с аналогичным действием относятся:
- Ацикловир. Это средство обладает теми же свойствами, что и препарат, произведенный ОАО Акрихин.
- Ацикловир Гексал. Медикамент выпускается в форме лечебной мази, которую наносят на пораженные участки кожи по 5 раз в день. Он обладает антисептическим и заживляющим эффектом. Применяется только по назначению врача.
- Гевиран. Противовирусный препарат, предназначенный для системного применения, который разрешено принимать детям от 2 лет. Выпускается в таблетированной форме. Применяется при ВИЧ-инфекциях и ветрянке. Кроме ацикловира, состоит из повидона, магния стеарата, талька, диоксида титана и макрогола. Это лекарство встречается в дозировке 200, 400 и 800 мг. Побочные эффекты от него — понижение гемоглобина, головокружение, психические расстройства и судороги. Нельзя принимать Гевиран одновременно с препаратами, которые выводятся через почки, поскольку это может привести к почечной недостаточности.
- Герпевир. В состав медикамента входит активный компонент ацикловир и вспомогательные вещества -картофельный крахмал, повидон и кальция стеарат. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет. Это средство оказывает прямое воздействие на инфицированные клетки. Производится лекарственный препарат на территории Украины компанией ОАО Киевмедпрепарат.
Чаще всего врачи назначают Ацикловир. Именно поэтому у многих возникает вопрос, чем отличается Ацикловир от Ацикловира Акрихина. По фармакологическим признакам эти два препарата идентичны и вполне заменяемы. Отличаются они по стоимости и форме выпуска. Ацикловир также бывает в виде мази и применяется при тех же заболеваниях, только наносится на проблемные участки кожи. Можно сделать вывод, что главное отличие этих двух средств — название. Приставка Акрихин указывает лишь на другого производителя.
При выборе любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом для предотвращения осложнений.
Аналогами Ацикловира-Акрихин являются таблетки: Ацикловир-Белупо, Ацикловир форте, Ацикловир-АКОС, Ацикловир-СЗ, Ациклостад, Виворакс, Герперакс, Зовиракс, Провирсан; мази и кремы: Ацикловир-Белупо, Ацикловир Сандоз, Ацикловир-Ферейн, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герперакс, Зовиракс.
Отзывы об Ацикловире-Акрихин
Согласно многочисленным отзывам, Ацикловир-Акрихин эффективно борется с герпетической инфекцией, ветряной оспой и опоясывающим лишаем. Положительные отклики от пациентов получает препарат как в форме таблеток, так и в виде мази. При своевременном начале терапии ацикловир быстро облегчает состояние и помогает справиться с основным заболеванием.
К минусам можно отнести недостаточную эффективность ацикловира при повторных курсах лечения. Также, по словам некоторых пациентов, мазь имеет сильно жидкую консистенцию и заметна на губах после нанесения. А схема лечения при использовании препарата в форме таблеток довольно сложная.
Карина. Пришлось столкнуться с этими таблетками, когда сын болел ветрянкой. Сначала я не стала давать их, думала, обойдемся без этого. Но на вторые сутки у ребенка поднялась температура 39, а я никак не могла ее сбить. Врач сказал, что необходимо применить это средство. После использования на второй день сын чувствовал себя хорошо.
Мария. Раньше с простудой на губах я боролась народными средствами и не применяла никаких препаратов. Но проходит герпес при таком лечении достаточно долго. Подруга посоветовала использовать мазь и таблетки Ацикловир одновременно, чтобы вылечить и предотвратить повторное появление герпеса. Теперь я так и делаю и уже три года не сталкивалась с такой проблемой.
Людмила. В детстве я никогда не сталкивалась с герпесом на губах. Сейчас мне 26 лет, и раз в полгода у меня выскакивает простуда. Моя работа заключается в общении с людьми, поэтому я стараюсь как можно быстрей избавляться от любых заболеваний на лице. Врач прописал мне таблетки Ацикловир в сочетании с противовирусной мазью. Результатом я довольна. За два дня герпес исчезает бесследно.
Галина. У ребенка начался стоматит: высоко поднялась температура, появились язвочки во рту, а впоследствии обсыпало губы. Врач назначил Ацикловир. Спустя два дня ребенок начал хорошо есть, а температура стабилизировалась. Для нас это средство стало просто спасением.
Особые указания
Таблетки
Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина и содержание мочевины в крови. Пациент должен получать достаточное количество жидкости.
При длительной или повторной терапии ацикловиром у больных со сниженным иммунитетом возможно появление нечувствительных к действию Ацикловира-Акрихин штаммов вирусов. У большинства таких штаммов обнаруживалась относительная нехватка фермента тимидинкиназы; также были выделены штаммы вирусов с измененной ДНК-полимеразой или измененной тимидинкиназой.
Ацикловир-Акрихин не защищает от передачи герпеса половым путем, поэтому во время лечения следует воздерживаться от половых связей, даже если клинические проявления заболевания отсутствуют.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Во время беременности ацикловир следует применять с осторожностью и только в тех ситуациях, когда польза от лечения для матери выше возможного риска для плода.
Таблетки Ацикловир-Акрихин противопоказаны кормящим женщинам. Мазь для наружного применения можно использовать в период лактации, но с осторожностью.