Форма выпуска и состав
Медикамент изготавливается в форме таблетки, предназначенные для перорального использования. Они круглые, имеют белое окрашивание, и гладкую поверхность. Таблетки расфасованы в упаковке по 20 или 30 штук.
При назначении медикаментозного средства следует учитывать несколько особенностей возможного взаимодействия с другими препаратами представителями определенных фармакологических групп:
- При совместном применении с другими антигипертензивными средствами усиливается терапевтический эффект в отношении снижения артериального давления.
- Нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметические препараты, эстрогены снижают гипотензивный эффект.
- Снижается прессорный эффект эпинефрина.
- Индукторы микросомального окисления в печени повышают эффект доксазозина, ингибиторы – снижают.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.
Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг.
По 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Действующий компонент Доксазозина – одноименное вещество.
Выпускается препарат в виде таблеток:
- Круглых плоских в дозе 1 мг;
- Капсулообразных двояковыпуклых с содержанием 2 мг активного вещества;
- Ромбовидных двояковыпуклых в дозировке 4 мг.
Вспомогательные ингредиенты: натрия гликолат, натрия лаурилсульфат, магний стеариновокислый, крахмал, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза.
Описание и состав
Доксазозин выпускают в форме плоскоцилиндрических круглых таблеток белого цвета. На каждой из них есть разделительная риска. Таблетки фасуют в контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги и ПВХ по 5, 10, 15, 20 или 30 штук или в пластиковые банки по 10−100 штук. В продажу блистеры и флаконы с лекарством поступают в картонных коробках.
Для покупки препарата Доксазозин рецепт не нужен. Хранить лекарство следует в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Категорически запрещено использовать лекарственное средство после истечения срока годности. Розничная цена на Доксазозин зависит от производителя (Россия или Канада), объема лекарства, а также от финансовой политики аптеки.
Действующий компонент представлен соединением доксазозин, его дозировка в 1 таблетке – 2 или 4 мг. Также в ее состав входят следующие вещества, выполняющие роль вспомогательных компонентов:
- Натрия гликолят.
- Стеарат магния.
- Лаурилсульфат натрия.
- Лактоза.
- Крахмал.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
Русское название
Доксазозин
Doxazosinum (
Doxazosini)
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Кардура® | 0.0273 |
Доксазозин | 0.0253 |
Артезин® | 0.0068 |
Доксазозин Сандоз® | 0.0036 |
Камирен® | 0.0034 |
Урокард | 0.0031 |
Зоксон | 0.0019 |
Доксазозин Белупо | 0.0019 |
Доксазозина мезилат | 0.0011 |
Доксазозин-Тева | 0.0007 |
Камирен® ХЛ | 0.0005 |
Доксазозин Зентива | 0.0005 |
Доксазозин-ФПО® | 0.0004 |
Тонокардин | 0.0003 |
Артезин® ретард | 0.0003 |
Доксазозин-ратиофарм | 0.0002 |
Кардура® Нео | 0.0002 |
Доксазозин Санофи |
Фармакологическая группа вещества Доксазозин
Альфа1-адреноблокатор
Основное вещество препарата, оказывающее лечебное действие, доксазозин блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Это приводит к реализации нескольких биологических воздействий лекарства:
- Снижение тонуса гладких мышц стенок артериальных сосудов с расширением их просвета и снижением уровня давления.
- Уменьшение концентрации триглицеридов, липопротеинов высокой плотности, общего холестерина в крови.
- Подавление процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов и повышение уровня активного плазминогена в тканях.
- Расслабление гладких мышц стромы и капсулы предстательной железы (простата), а также шейки мочевого пузыря.
- Уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера мочевого пузыря, облегчение прохождения мочи в нижних отделах мочевыделительного тракта.
После приема таблетки внутрь действующее вещество быстро всасывается в системный кровоток. Терапевтический эффект развивается уже через 2 часа, достигает максимума через несколько часов и сохраняется достаточно длительно (около 24 часов). Препарат выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов через кишечник.
Показания к применению
Большинство пациентов хорошо переносит лечение таблетками Доксазозин. Побочные эффекты от приема этого лекарства проявляются редко. Среди них мигрень, тошнота, постоянное чувство усталости, головокружение, нарушение сердечного ритма, сонливость в дневное время, обмороки, периферические отеки, астенический синдром и повышенная раздражительность.
Доксазозин имеет множество противопоказаний. Основаниями для отказа от приема этих таблеток могут стать:
- печеночная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
- инфекционные заболевания мочевыделительной системы;
- пониженное артериальное давление, сопровождающееся ортостатическими нарушениями;
- патологии, проявляющиеся уменьшением просвета органов пищеварительного тракта;
- мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- нарушение процессов, обеспечивающих поступление урины в мочевой пузырь;
- закупорка пищевода или верхних мочевыводящих путей;
- прогрессирующая недостаточность почек;
- конкременты в мочевом пузыре;
- индивидуальная непереносимость лактозы;
- гиперчувствительность к теразозину, празозину и иным производным хиназолина;
- недостаток лактазы в организме.
Согласно инструкции, Доксазозин применяется для лечения:
- Артериальной гипертензии (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками);
- Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).
Применение Доксазозина, по инструкции, противопоказано при:
- Артериальной гипотензии, сопровождающейся ортостатическими нарушениями, в том числе при наличии указаний на такое состояние в анамнезе;
- Камнях в мочевом пузыре;
- Дефиците лактазы;
- Инфекциях мочевыводящих путей;
- Непереносимости лактозы;
- Анурии;
- Глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Прогрессирующей или тяжелой почечной недостаточности;
- Гиперчувствительности к доксазозину, другим хиназолинам или любому вспомогательному компоненту.
Кроме того, виду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения Доксазозина препарат не назначают:
- Детям до 18 лет;
- Беременным женщинам;
- В период кормления грудью.
С особой осторожность принимать лекарство следует пожилым людям, при необходимости проведения операции по поводу катаракты, а также пациентам при наличии у них:
- Стеноза аортального и/или митрального клапанов;
- Нарушений функции печени;
- Печеночной недостаточности;
- Нарушений мозгового кровообращения;
- Левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения;
- Сердечной недостаточности, характеризующейся повышенным сердечным выбросом;
- Правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии либо экссудативным перикардитом.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
• Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).
Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адрено- блокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.
Гиперчувствительность.
Препарат применяется для лечения артериальной гипертонии, а также гиперплазии предстательной железы у мужчин.
для взрослых
Взрослым мужчинам и женщинам лекарство используется для комплексного лечения артериальной гипертонии, сопровождающейся повышением давления, в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами для нормализации давления (бета-блокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ).
Взрослым мужчинам препарат назначается для лечения доброкачественной гиперплазии (аденома) прсотаты, сопровождающейся увеличением органа в объеме и затруднением мочеиспускания.
для детей
Медикамент противопоказан в возрасте до 18 лет.
Лекарство не используется для женщин во время беременности на любой стадии, а также в период вскармливания младенца грудью.
Абсолютными противопоказаниями для приема таблеток являются детский и подростковый возраст до 18 лет, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов, прекращение образования мочи, а также беременность и период лактации.
Применения и дозы
Таблетки принимаются внутрь независимо от предварительного приема пищи, который не влияет на биодоступность. Их проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости для лучшего прохождения через пищевод.
для взрослых
Средняя лечебная доза для взрослых зависит от показаний для использования медикамента:
- Артериальная гипертония – на начальных этапах терапии принимается 1 мг 1 раз в день перед сном (после приема первой таблетки препарата следует в течение нескольких часов полежать, так как существует риск феномена «первой дозы» с выраженным снижением артериального давления). При необходимости дозу постепенно увеличивают, обычно на 2 мг в течение 7-ми дней до достижения необходимого лечебного эффекта, при этом максимальная дозировка не должна быть более 16 мг в сутки. После достижения стойкого эффекта в отношении нормализации уровня системного давления постепенно переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 2-4 мг в сутки.
- Доброкачественная аденома предстательной железы у мужчин – средняя доза составляет 2-4 мг в день, она принимается за один раз, не должна превышать 8 мг.
для детей
Препарат не предназначен для использования в педиатрической практике.
Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока.
В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 -2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1 – 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.
У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах.
Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.
Особые указания
Головокружение, затуманенность зрения и сонливость (в том числе патологическая) – возможные побочные эффекты Доксазозина с потенциально опасными последствиями. Это следует учитывать людям, управляющим автомобилем и занятым на производствах, требующих внимания, скорости реакций и остроты зрения.
Выделяют несколько особых указаний в отношении правильного применения медикаментозного средства:
- При наличии сопутствующего нарушения функционального состояния печени, почек, отеке легких, имеющего сердечное происхождение, недостаточности митрального клапана, левого желудочка препарат применяется с особой осторожностью с постоянным медицинским наблюдением и коррекцией дозировки.
- При появлении признаков нарушения функционального состояния печени препарат следует отменить.
- Алкоголь усиливает развитие нежелательных реакций лекарственного средства, поэтому исключается его употребление.
- В начале курса терапии рекомендуется отказаться от выполнения потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Передозировка
При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы происходит выраженное, иногда критическое, снижение уровня системного артериального давления, которое сопровождается обмороками. Лечение передозировки является симптоматическим, так как специфического антидота нет.
Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Фармакология
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах.
Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками.
Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.
Действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст.
Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе).
При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов).
Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1–2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.
Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.
Аналоги
На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги для таблеток Доксазозин.
Кардура
Препарат, который выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь с дозировкой докасазозина 1, 2 и 4 мг. Он используется для лечения артериальной гипертонии у взрослых людей, а также гиперплазии предстательной железы у мужчин. Препарат противопоказан для применения детям, беременным и кормящим грудью женщинам.
Артезин
Таблетки с дозировкой основного действующего вещества 2 и 4 мг. Они предназначены для приема внутрь при артериальной гипертонии, а также доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин. Лекарство противопоказано для детей и подростков младше 18-ти лет, женщин во время беременности и в период лактации.
На современном фармацевтическом рынке можно найти множество недорогих, но эффективных заменителей препарата Доксазозин. Так, аналогами этого лекарственного средства, пользующимися наибольшей популярностью, являются:
- Кардура;
- Дженокард;
- Зоксон;
- Доксасандоз;
- Уромакс;
- Финастерид;
- Артезин;
- Тонокардин;
- Доксонекс;
- Камирен;
- Празозин;
- Пирроксан;
- Флосин;
- Эбрантил;
- Доксапрес;
- Магурол;
- Теразозин.
Эти медикаменты имеют множество особенностей в применении, относительных и абсолютных противопоказаний, нежелательных эффектов. Поэтому использовать их в качестве альтернативы таблеткам Доксазозин можно только с разрешения лечащего врача.
Аналогами Доксазозина по действующему веществу являются Доксапростан, Артезин, Зоксон, Кардура, Камирен, Магурол, Урокард, Тонокардин.