Ацикловир – инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, крем

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
ацикловир 0,4 г

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.

Мазь 5 % 1 г
ацикловир 0,05 г

в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Лекарственные формы:

  • крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
  • мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
  • глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах по 250 мг и 500 мг);
  • таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 шт.).

Активное вещество – ацикловир:

  • 1 г крема – 50 мг;
  • 1 г мази – 50 мг;
  • 1 г глазной мази – 30 мг;
  • 1 флакон лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
  • 1 таблетка – 200 мг.

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир(МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Лекарство Ацикловир производится в форме:

  • таблеток №10-100;
  • лиофилизата во флаконах №1;
  • мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
  • глазной мази в тубах по 2-5 грамм.
Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

в алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Химическое название

Ацикловир

Ацикловир

Acyclovirum (

Acycloviri)

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Ацикловир-АКОС 0.0485
Ацикловир 0.0379
Зовиракс 0.0368
Ацикловир-Акри® 0.0177
Ацикловир Белупо 0.014
Виролекс 0.0113
Цикловир 0.0061
Ацикловир Сандоз® 0.004
Ацикловир-Акрихин 0.0032
Герпевир® 0.0025
Герпесин 0.0015
Цикловакс 0.0015
Медовир 0.0014
Ацикловира таблетки 0,2 г 0.0014
Ациклостад® 0.0009
Ацикловир форте 0.0009
Ацикловир ГЕКСАЛ 0.0007
Виворакс 0.0007
Веро-Ацикловир 0.0007
Ацикловир Стада Международный 0.0007
Суправиран 0.0005
Герперакс 0.0005
Провирсан® 0.0005
Лизавир 0.0005
Ацигерпин 0.0004
Цикловирал СЕДИКО 0.0003
Цитивир 0.0003
Ацикловир-Ферейн 0.0002
Гервиракс® 0.0001
Ацикловир Авексима
Ацикловир Велфарм
Ацикловир-ВЕРТЕКС

Фармакодинамика

Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10–15%). Средний T1/2 — 3 ч.

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида, обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex (простой герпес).

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу, вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловирав форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК, которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы.

Применение препарата при герпетической инфекции предотвращает возникновение свежих элементов сыпи, уменьшает вероятность развития висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование внешних корок, уменьшает болевые ощущения в острой фазе лечения опоясывающего лишая. Также наблюдается некоторое иммуностимулирующеедействие.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности, происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями. Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности.

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Посредством канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

Ацикловир – инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, крем

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса гемодиализа отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

При хронической недостаточности почечной функции тяжелого характера T1/2 может достигать 20 часов. В зависимости от КК (клиренс креатинина) у взрослых пациентов с почечной недостаточностью T1/2 в среднем равен: КК 50-80 мл/мин – 3 часа; КК 15-50 мл/мин – 3,5 часа; состояние анурии – 19,5 часа; проведение гемодиализа– 5,7 часа; амбулаторный постоянный перитонеальный диализ – 14-18 часов.

Мазь Ацикловир и крем Ацикловир при нанесении на интактные (неповрежденные) кожные покровы фактически не всасываются. Активный ингредиент местных лекарственных форм данного препарата, как и продукты его метаболизма, не определяются в сыворотке и моче. При аппликации наружных форм препарата на структурно измененную/пораженную кожу наблюдается умеренное всасывание ингредиентов крема и мази Ацикловир, от чего их некоторое количество все-таки проникает в плазму крови и в последующем в мочу.

У пациентов с нормальной почечной функцией показатель сывороточной Cmax препарата равен приблизительно 0,28 мкг/мл, у больных с ХПН плазменное содержание активного ингредиента достигает значений до 0,78 мкг/мл.

Приблизительно 9,4% суточной дозировки экскретируется почками.

Глазная мазь Ацикловир легко преодолевает роговичный эпителий и создает терапевтический уровень препарата во внутриглазной жидкости. На данный момент методов определения активного ингредиента данного лекарственного средства в форме глазной мази в сыворотке крови не существует. Небольшая концентрация препарата определяется лишь в моче и терапевтически незначима.

Срок годности препарата Ацикловир-Акри®

Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат (например, производства Белмедпрепараты), показаны к назначению с целью профилактики и/или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).

Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.

Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простогогерпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Противопоказания к назначению таблеток, лиофилизата и всех наружных форм препарата включают: персональную гиперчувствительность пациента к активному ингредиенту или дополнительным компонентам лекарственной формы; персональную гиперчувствительность к Валацикловиру; возраст до 2-х лет (для таблеток); кормление грудью (для лиофилизата и таблеток).

В осторожном применении наружных форм лечебного средства нуждаются беременныеи кормящиеженщины; пероральных и инъекционных форм – беременные женщины, пациенты с неврологическими нарушениями, недостаточностью почечной функции (возможность нефротоксического воздействия), дегидратацией, неврологическим ответом на прием цитотоксичныхпрепаратов (включая упоминания в анамнезе).

Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:

  • первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме;
  • опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster;
  • рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета;
  • опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз.

Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.

Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.

При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.

Ацикловир – инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, крем

Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.

Абсолютные противопоказания для таблеток:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы);
  • возраст до 3 лет;
  • период лактации.

Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
  • нарушение почечной функции;
  • применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации;
  • пожилой возраст;
  • беременность.

Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • беременность;
  • период лактации.

Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.

Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.

Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

  • дегидратация;
  • почечная недостаточность;
  • неврологические нарушения;
  • электролитные нарушения;
  • тяжелая гипоксия;
  • реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
  • сочетанная терапия с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек, в частности, с циклоспорином, такролимусом (требуется контроль почечной функции);
  • комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным препаратом, применяющимся при трансплантации органов);
  • беременность.

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Ацикловир – инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, крем

Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.

Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

мазь для наружного применения 5% — 2 года.

таблетки 200 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит Ангина герпетическая
Герпетический гингивит
Герпетический гингивит с обширными эрозиями
Герпетический гингивит с обширными язвами
Герпетический гингивостоматит
Герпетический стоматит
Герпетический стоматит с обширными эрозиями
Герпетический стоматит с обширными язвами
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B00.5 Герпетическая болезнь глаз Герпетические кератиты
Герпетические конъюнктивиты
Герпетические увеиты
Герпетический кератит
Герпетический кератоконъюнктивит
Герпетический конъюнктивит
Герпетический стромальный кератит без изъязвления роговицы
Герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы
Глазная форма Herpes zoster
Глубокие формы офтальмогерпеса
Конъюнктивит герпетический
Офтальмогерпес
Поверхностный герпетический кератит
Рецидивирующий офтальмогерпес
B01 Ветряная оспа [varicella] Herpes Varicella zoster
Varicella Zoster
Ветряная оспа
Ветрянка новорожденного
Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
B25 Цитомегаловирусная болезнь Генерализованная ЦМВ-инфекция у больных со СПИДом
Цитамегаловирусная инфекция у больных с нарушенным иммунитетом
Цитомегаловирусная инфекция
Цитомегаловирусная инфекция у пациенток с привычным невынашиванием беременности
Цитомегаловирусный ретинит
Цитомегаловирусный ретинит у больных СПИДом
ЦМВ
ЦМВ у больных СПИДом
ЦМВ-инфекция
ЦМВ-инфекция на фоне иммунодефицита
ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией
ЦМВ-пневмония
ЦМВ-ретинит у больных с ослабленным иммунитетом
ЦМВ-ретинит у больных СПИДом
B99 Другие инфекционные болезни Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
Аутоиммунные заболевания
Выраженный иммунодефицит
Иммунная недостаточность
Иммунодефицит
Иммунодефицитные заболевания
Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
Иммуномодуляция
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Коррекция иммунной недостаточности
Коррекция иммунодефицитных состояний
Коррекция ослабленного иммунитета
Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
Нарушение иммунитета
Нарушение иммунного статуса
Нарушение иммунной системы
Первичные иммунодефицитные состояния
Первичный иммунодефицит
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
Поддержание иммунитета
Понижение защитных сил
Понижение иммунитета
Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
Понижение иммунного статуса
Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость организма
Пониженный иммунитет
Предрасположенность к простудным заболеваниям
Приобретенный иммунодефицит
Радиационный иммунодефицит
Развитие иммунодефицита
Синдром иммунной дисфункции
Синдром иммунодефицита
Синдром первичного иммунодефицита
Снижение защитных сил организма
Снижение иммунитета
Снижение иммунной защиты организма
Снижение местного иммунитета
Снижение общей сопротивляемости организма
Снижение показателей клеточного иммунитета
Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
Снижение сопротивляемости организма
Сниженная сопротивляемость организма
Сниженный иммунитет
Состояние иммунодефицита
Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
Угнетение иммунитета
Предлагаем ознакомиться:  Сколько стоит кастрировать кота и когда лучше это сделать

Побочные действия

  • кожные аллергические реакции;
  • анафилактические реакции;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • головная боль;
  • лейкопения;
  • нарушение зрения;
  • периферические отеки.

При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.

Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.

При приеме внутрь.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях — боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: транзиторное повышение активности ферментов печени; редко — повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, алопеция, лихорадка.

При наружном применении: возможно покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание в месте аппликации; в редких случаях — аллергический дерматит.

Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.

Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.

Инъекционные лекарственные формы препарата иногда приводили к развитию таких побочных явлений:

  • тошнота/рвота;
  • почечная недостаточность (острая);
  • энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогамии даже комой);
  • кристаллурия;
  • лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
  • воспаление, флебитв районе введения.

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

  • эритемы;
  • ощущения жжения;
  • шелушения;
  • кожной сыпи/зуда;
  • сухости кожи;
  • воспаления (при случайном нанесении на слизистые).

Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь  — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы:при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
Аутоиммунные заболевания
Выраженный иммунодефицит
Иммунная недостаточность
Иммунодефицит
Иммунодефицитные заболевания
Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
Иммуномодуляция
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Коррекция иммунной недостаточности
Коррекция иммунодефицитных состояний
Коррекция ослабленного иммунитета
Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
Нарушение иммунитета
Нарушение иммунного статуса
Нарушение иммунной системы
Первичные иммунодефицитные состояния
Первичный иммунодефицит
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
Поддержание иммунитета
Понижение защитных сил
Понижение иммунитета
Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
Понижение иммунного статуса
Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость организма
Пониженный иммунитет
Предрасположенность к простудным заболеваниям
Приобретенный иммунодефицит
Радиационный иммунодефицит
Развитие иммунодефицита
Синдром иммунной дисфункции
Синдром иммунодефицита
Синдром первичного иммунодефицита
Снижение защитных сил организма
Снижение иммунитета
Снижение иммунной защиты организма
Снижение местного иммунитета
Снижение общей сопротивляемости организма
Снижение показателей клеточного иммунитета
Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
Снижение сопротивляемости организма
Сниженная сопротивляемость организма
Сниженный иммунитет
Состояние иммунодефицита
Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
Угнетение иммунитета
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит Ангина герпетическая
Герпетический гингивит
Герпетический гингивит с обширными эрозиями
Герпетический гингивит с обширными язвами
Герпетический гингивостоматит
Герпетический стоматит
Герпетический стоматит с обширными эрозиями
Герпетический стоматит с обширными язвами
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B00.5 Герпетическая болезнь глаз Герпетические кератиты
Герпетические конъюнктивиты
Герпетические увеиты
Герпетический кератит
Герпетический кератоконъюнктивит
Герпетический конъюнктивит
Герпетический стромальный кератит без изъязвления роговицы
Герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы
Глазная форма Herpes zoster
Глубокие формы офтальмогерпеса
Конъюнктивит герпетический
Офтальмогерпес
Поверхностный герпетический кератит
Рецидивирующий офтальмогерпес
B01 Ветряная оспа [varicella] Herpes Varicella zoster
Varicella Zoster
Ветряная оспа
Ветрянка новорожденного
Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
B25 Цитомегаловирусная болезнь Генерализованная ЦМВ-инфекция у больных со СПИДом
Цитамегаловирусная инфекция у больных с нарушенным иммунитетом
Цитомегаловирусная инфекция
Цитомегаловирусная инфекция у пациенток с привычным невынашиванием беременности
Цитомегаловирусный ретинит
Цитомегаловирусный ретинит у больных СПИДом
ЦМВ
ЦМВ у больных СПИДом
ЦМВ-инфекция
ЦМВ-инфекция на фоне иммунодефицита
ЦМВ-инфекция у онкологических больных с иммуносупрессией
ЦМВ-пневмония
ЦМВ-ретинит у больных с ослабленным иммунитетом
ЦМВ-ретинит у больных СПИДом
B99 Другие инфекционные болезни Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
Аутоиммунные заболевания
Выраженный иммунодефицит
Иммунная недостаточность
Иммунодефицит
Иммунодефицитные заболевания
Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
Иммуномодуляция
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Коррекция иммунной недостаточности
Коррекция иммунодефицитных состояний
Коррекция ослабленного иммунитета
Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
Нарушение иммунитета
Нарушение иммунного статуса
Нарушение иммунной системы
Первичные иммунодефицитные состояния
Первичный иммунодефицит
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
Поддержание иммунитета
Понижение защитных сил
Понижение иммунитета
Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
Понижение иммунного статуса
Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость организма
Пониженный иммунитет
Предрасположенность к простудным заболеваниям
Приобретенный иммунодефицит
Радиационный иммунодефицит
Развитие иммунодефицита
Синдром иммунной дисфункции
Синдром иммунодефицита
Синдром первичного иммунодефицита
Снижение защитных сил организма
Снижение иммунитета
Снижение иммунной защиты организма
Снижение местного иммунитета
Снижение общей сопротивляемости организма
Снижение показателей клеточного иммунитета
Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
Снижение сопротивляемости организма
Сниженная сопротивляемость организма
Сниженный иммунитет
Состояние иммунодефицита
Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
Угнетение иммунитета

Инструкция по применению Ацикловира: способ и дозировка

Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10–25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.

Детям до 2 лет — половину дозы взрослых.

Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5–10 дней.

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Инструкция на таблетки Ацикловир-Акос, как и инструкция на таблетки Ацикловир-Акри, а также прочих производителей, рекомендует пероральный (внутрь) прием таблетированных форм препарата совместно с водой (200-250 мл) сразу после еды или во время приема пищи. Детям после 2-х лет с весом больше 40 килограмм показано назначение суточных дозировок аналогичных дозам для взрослых пациентов.

Терапия простого герпесаслизистых оболочек и кожных покровов обычно предполагает 5-ти разовый суточный прием 200 мг препарата (например, таблетки Ацикловир-Акос) пациентами с нормальным иммунным статусом или 400 мг (например, таблетки Ацикловир-Акри) больными с иммунодефицитомна протяжении 5-10-ти суток.

Профилактика простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов, как правило, проходит в таблетках 400 мг (например, Ацикловир Стада 400 мг), принимаемых каждые 12 часов.

Лечение неосложненного генитального герпеса в среднем занимает 10 дней с пероральным 5-ти кратным (каждые 4 часа) суточным приемом таблеток в дозе 200 мг (например, Ацикловир-Акос).

Предлагаем ознакомиться:  Лекарство диклоберл инструкция по применению

Прерывистая терапия рецидивирующего генитального герпеса (меньше 6-ти рецидивов в год) предполагает 5-ти кратный (каждые 4 часа) суточный прием 200 мг препарата на протяжении 5-ти дней.

Длительное подавляющее лечение рецидивирующего генитального герпеса (больше 6-ти рецидивов в год) подразумевает 2-х разовый в сутки прием 400 мг препарата (например, таблетки Ацикловир Форте) или 3-5-ти разовый прием в сутки 200 мг лекарственного средства.

Терапия опоясывающего герпеса занимает от 7-ми до 10-ти дней с 5-ти кратным суточным внутренним приемом 800 мг препарата в форме таблеток.

Лечение ветряной оспы (ветрянки) проводится на протяжении 5-ти дней с 4-х разовым суточным приемом 800 мг лекарства. Приступить к такому лечению следует при обнаружении самых ранних симптомов или признаков заболевания. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.

Терапия пациентов с ХПНдолжна проходить в сниженных дозировках, зависящих от КК (клиренс креатинина), в связи с чем, перед тем как принимать препарат следует в точности установить величину данного показателя. При лечении герпетических поражений у больных с КК меньше 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 400 мг, с приемом по 200 мг через 12 часов.

Лиофилизат лечебного средства (например, Белмедпрепараты) предназначен для разведения и дальнейшего использования в виде инфузий.

В зависимости от диагностированной вирусной инфекции и ее тяжести пациентам старше 12-ти лет показано в/в капельное введение 5-10 мг на килограмм веса с интервалом в 8 часов. В/в вливание следует проводить на протяжении минимум 60-ти минут. Максимально в сутки больным этой возрастной категории можно назначить 30 мг препарата на килограмм веса.

Детям от 3-х месяцев, как правило, назначают каждые 8 часов инфузионное введение 250 мг (герпетические поражения штаммом Herpes simplex) или 500 мг (сниженный иммунитет, ветряная оспа, герпетический энцефалит, опоясывающий лишай) лечебного средства из расчета на квадратный метр поверхности тела. Дозировка для новорожденных рассчитывается в соответствии с их весом и составляет 10 мг на килограмм веса, с той же частотой инфузионных вливаний (через 8 часов).

Для терапии простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов у пациентов со сниженным иммунитетом на протяжении 7-ми суток вводят капельно каждые 8 часов по 5-10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.

При лечении тяжелого генитального герпесав качестве начальной терапии назначают на протяжении 5-ти суток инфузии каждые 8 часов по 5 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.

Терапия энцефалита, спровоцированного вирусным штаммом Herpes simplex, проходит в течение 10-ти суток с инфузионным введением каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.

Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с подавленным иммунитетом в среднем занимает 7 суток с в/в капельным вливанием каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.

При диагностировании ХПНу пациентов взрослого и детского возраста в соответствии с КК (клиренс креатинина) необходима корректировка (в сторону снижения) дозировочного режима и/или изменение (в сторону увеличения) интервала между проведением инфузий. Так при КК 25-50 мл/мин назначают полноценную дозу препарата, вводимую через 12 часов; при КК 10-25 мл/мин – полноценную дозу препарата, вводимую через 24 часа; при КК меньше 10 мл/мин – половинчатую дозу, вводимую через 24 часа.

Инструкция по применению Ацикловир (Акри, Нижфарм, Сандоз и пр.) в форме крема или мази предполагает использование этих препаратов исключительно наружно, для чего мазь Ацикловир или крем данного лечебного средства показано наносить на инфицированные кожные участки с периодичностью 5 раз в сутки (через каждые 4 часа).

Крем и мазь Ацикловир (Гексал, Акри и пр.) следует наносить на инфицированные и граничащие с ними кожные участки тонким слоем, используя для этого пальцы рук (предварительно очищенные и вымытые) или чистый ватный тампон. Крем и мазь Ацикловир (Фармак, Синтез, Озон и пр.) необходимо применять на протяжении времени достаточного для образования внешней корки на герпетических пузырьках или вплоть до полного их заживления.

Продолжительность такого лечения, как правило, занимает от 5-ти до 10-ти (максимум) суток. Скорейшее избавление от внешних проявлений заболевания зависит от времени начала терапии. Наилучшие результаты показывало лечение, проводимое с первых признаков начала инфекции или с продромальной фазы ее развития.

Для терапии герпетического кератита у взрослых и детей используют глазную мазь в виде небольшой (длиной примерно 1 сантиметр) полоски, закладываемой пальцем (предварительно очищенным и вымытым) в нижний конъюнктивальный мешок с периодичностью 5 раз в 24 часа (обычно через каждые 4 часа) вплоть до полного заживления и еще на протяжении 3-х суток после него.

Эпизоды передозировки могут возникнуть при применении пероральных или инъекционных лекарственных форм, а также в случае проглатывания наружных форм препарата.

Негативная симптоматика передозировки при чрезмерном пероральном приеме лечебного средства характеризуется: судорогами, ажитацией, летаргией, комой. Возможна преципитация активного ингредиента таблеток в почечных канальцах, в случае превышения содержания препарата (2,5 мг/мл) в сравнении с его растворимостью в почечных канальцах.

При в/в введении завышенных доз могут наблюдаться следующие проявления передозировки: гиперкреатининемия, увеличение азота мочевины, нарушение почечной функции, судороги, летаргия, состояние комы.

В случае проглатывания наружных форм препарата отмечали: неврологические нарушения, головные боли, одышку, судороги, тошноту/рвоту, летаргию, диарею, нарушение почечной функции, кому.

Терапия всех вышеуказанных болезненных состояний заключается в контроле/поддержке жизненно важных систем/органов организма и назначении симптоматического лечения, включая проведение гемодиализа.

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен).

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.

При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.

Таблетки

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.5 Герпетическая болезнь глаз
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • Передозировка

    Таблетки

    Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.

    Терапия: симптоматическая.

    Инфузионный раствор

    При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.

    Терапия: гемодиализ.

    Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.

    Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.

    Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

    Характеристика

    Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

    Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др.ЛС не выявлено.

    Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

    При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

    Сочетаемое назначение с пробенецидомспособствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

    Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

    Совместное применение с нефротоксическимилечебными средствами усиливает нефротоксическиеэффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией.

    При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию(рН 11) данной лекарственной формы препарата.

    Одновременное применение с зидовудиномпри лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

    При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т1/2 и снижается клиренс ацикловира.

    Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.

    Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

    Пробенецид замедляет экскрецию.

    Фармакология

    Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.

    Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

    При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

    После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно.

    Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.

    Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

    T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей  в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2  — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч.

    При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

    Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

    У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

    Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

    Предлагаем ознакомиться:  Каталог новых средст для повышения потенции и долгой эрекции

    Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

    Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

    Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

    У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

    Условия отпуска из аптек

    таблетки 200 мг — 4 года.

    таблетки 400 мг — 3 года.

    таблетки 400 мг — 4 года.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
    Банальный рецидивирующий генитальный герпес
    Вторичный генитальный герпес
    Генитальная герпесвирусная инфекция
    Генитальные герпетические инфекции
    Генитальный герпес
    Герпес гениталий
    Герпес генитальный
    Герпес губ и половых органов
    Герпес половых органов
    Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
    Герпетическое поражение гениталий
    Первичный генитальный герпес
    Первичный герпес половых органов
    Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
    Рецидивирующий генитальный герпес
    Рецидивирующий герпес половых органов
    B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
    Вирус герпеса
    Вирус простого герпеса
    Вирус простого герпеса I и II типов
    ВПГ
    Герпес
    Герпес /herpes simplex/
    Герпес губ
    Герпес простой
    Герпес симплекс
    Герпес у больных с иммунодефицитом
    Герпес-вирусные инфекции различной локализации
    Лабиальный герпес
    Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
    Простой герпес
    Простой герпес кожи и слизистых оболочек
    Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
    Рецидивирующий герпес
    Урогенитальная герпетическая инфекция
    Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
    B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
    Герпес зостер
    Герпес опоясывающий
    Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
    Локализованный опоясывающий лишай
    Опоясывающий герпес
    Опоясывающий лишай
    D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
    Аутоиммунные заболевания
    Выраженный иммунодефицит
    Иммунная недостаточность
    Иммунодефицит
    Иммунодефицитные заболевания
    Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
    Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
    Иммуномодуляция
    Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
    Коррекция иммунной недостаточности
    Коррекция иммунодефицитных состояний
    Коррекция ослабленного иммунитета
    Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
    Нарушение иммунитета
    Нарушение иммунного статуса
    Нарушение иммунной системы
    Первичные иммунодефицитные состояния
    Первичный иммунодефицит
    Пневмония при иммунодефицитных состояниях
    Поддержание иммунитета
    Понижение защитных сил
    Понижение иммунитета
    Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
    Понижение иммунного статуса
    Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
    Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
    Пониженная сопротивляемость организма
    Пониженный иммунитет
    Предрасположенность к простудным заболеваниям
    Приобретенный иммунодефицит
    Радиационный иммунодефицит
    Развитие иммунодефицита
    Синдром иммунной дисфункции
    Синдром иммунодефицита
    Синдром первичного иммунодефицита
    Снижение защитных сил организма
    Снижение иммунитета
    Снижение иммунной защиты организма
    Снижение местного иммунитета
    Снижение общей сопротивляемости организма
    Снижение показателей клеточного иммунитета
    Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
    Снижение сопротивляемости организма
    Сниженная сопротивляемость организма
    Сниженный иммунитет
    Состояние иммунодефицита
    Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
    Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
    Угнетение иммунитета
    • крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
    • мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
    • глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
    • таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

    Отпускается по рецепту врача.

    Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

    Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

    Ограничения к применению

    При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

    При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Хотя тестирование данного препарата на животных и показало его проникновение сквозь плацентарный барьер, официальная инструкция позволяет врачам назначать гель или мазь Ацикловир при беременности, а также инъекционный раствор лечебного средства или таблетки во время беременности, но только в тяжелых случаях герпетической инфекции и при невозможности использования в терапии прочих подобных препаратов.

    На данное время среди врачей-инфекционистов вопрос о том можно ли Ацикловир при беременности продолжает вызывать нешуточные споры. Многие специалисты уверенны, что герпетическая инфекция способна причинить намного больше вреда развивающемуся плоду, чем эффекты препарата и потому практикуют его назначение женщинам, находящимся на 1 триместре и 2 триместре беременности, однако также с осторожность проводят такое лечение в 3 триместре. Другие все-таки с опаской относятся к подобным препаратам и советуют беременным женщинам обойтись без их применения.

    По причине достаточно значимого проникновения препарата в молоко кормящей матери при лактации, инструкция к применению данного лечебного средства запрещает применять лиофилизат, таблетки, крем и мазь при грудном вскармливании.

    Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией.

    Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
    • период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

    Особые указания

    Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).

    Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.

    Не рекомендуют назначать Ацикловир пациентам с тяжелыми патологиями почек.

    Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов, а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или дегидратацией.

    На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации креатинина и мочевины.

    Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки.

    Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

    Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения. Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

    Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

    При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться презервативами, так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера.

    Ацикловир при ветрянкечаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом. Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянкиу взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

    Ацикловир при ветрянкеу взрослых и детей с нормальным иммунитетом, при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).

    Продолжительное применение Ацикловира или проведение повторных курсов у больных с пониженным иммунитетом может приводить к возникновению штаммов вирусов, не проявляющих чувствительность к действию препарата.

    При пероральном приеме лекарства в высоких дозах нужно следить за поступлением в достаточном количестве жидкости в организм.

    Применение препарата не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому во время терапии даже при отсутствии клинических проявлений следует воздерживаться от половых контактов.

    В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

    Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.

    Аналоги Ацикловира

    Аналогами Ацикловира являются:

    • по активному веществу: Герперакс, Виворакс, Зовиракс, Медовир, Провирсан, Ациклостад, Виролекс;
    • по механизму действия: Вальцит, Рибавирин, Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол, Валтрекс, Валацикловир, Цимевен, Вацирекс, Валогард, Валвир, Вайрова, Фамвир, Рибавин, Рибапег, Минакер.
    Алдара
    Виру-Мерц Серол
    Зовиракс Дуо-Актив
    Фенистил Пенцивир
    Бонафтон
    Зовиракс
    Ацик
    Герпферон
    Эпиген Интим
    Лизоцим
    Герпевир
    Кондилин
    Виролекс
    Гевизош

    Цена аналогов значительно разнится в зависимости от производителя того или иного препарата, его лекарственной формы, количества лечебных единиц (таблетки, капсулы, ампулы) и массового содержания в них активного ингредиента. Например, 30 таблеток Рибавирина по 200 мг можно купить в среднем за 300 рублей, а 10 таблеток Фамвира по 250 мг за 1500 рублей.

    Рассматривая эти два препарата аналога нужно обратить внимание на то, что Валтрексс активным ингредиентом – валацикловирбыл создан значительно позже своего предшественника и именно с целью преодоления формирующейся резистентности герпетических инфекций к Ацикловиру. Механизм действия обоих препаратов практически одинаков, противопоказания к их применению идентичные, возможные побочные эффекты схожи, а вот стоимость отличается очень существенно.

    На сегодняшний день цена 10-ти таблеток Валтрекса в десятки раз превышает цену своего ближайшего аналога и составляет в среднем 1200 рублей. Исходя из вышесказанного и учитывая финансовое положение большинства населения на территории постсоветского пространства, назначение Валтрекса может быть оправдано только в случае полного отсутствия ответа организма пациента на проводимое лечение с использованием Ацикловира.

    Меры предосторожности

    При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

    Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

    Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

    При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

    Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

    Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

    При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

    С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек. Необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма. Избегать попадания мази на слизистые оболочки рта, носа, глаз, влагалища.

    С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).

    You May Also Like

    About the Author: admin4ik

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Adblock detector